詳細(xì)信息
- ;6-溴-5-羥基-1-甲基-4-((二甲基氨基)甲基)-2-(苯基硫甲基)-1H-吲哚-3-甲酸乙酯;阿比多爾;6-溴-4-(二甲氨甲基)-5-羥基-1-甲基-2-(苯硫甲基)-1H-吲哚-3-甲酸乙酯;6-溴-4-((二甲基氨基)甲基-5-羥基-1-甲基)-2-(苯基硫甲基)-1H-吲哚-3-甲酸乙酯;
- Arbidol
- ;ETHYL6-BROMO-4-((DIMETHYLAMINO)METHYL)-5-HYDROXY-1-METHYL;Ethyl 6-bromo-5-hydroxy-1-methyl-4-((dimethylamino)methyl)-2-[(phenylthio)methyl]-1H-indole-3-carboxylate;INTERMEDIATE:;ethyl 6-bromo-4-[(dimethylamino)methyl]-5-hydroxy-1-methyl-2-[(phenylsulfanyl)methyl]-1H-indole-3-carboxylate;6-bromo-4-(2-methoxy-methyl)-5-hydroxy-1-methyl-2-(S-methyl benzene)-1-Indole-3-carboxylic acid ethyl ester;
- InChI=1/C22H25BrN2O3S/c1-5-28-22(27)20-18(13-29-14-9-7-6-8-10-14)25(4)17-11-16(23)21(26)15(19(17)20)12-24(2)3/h6-11,26H,5,12-13H2,1-4H3
- 1.37g/cm3
- 591.8°C at 760 mmHg
- 311.7°C
- 名 稱：鹽酸阿比朵爾 化學(xué)名稱：6-溴-4-(二甲氨甲基)-5-羥基-1-甲基-2-(苯硫甲基)-1H-吲哚-3-羧酸乙酯鹽酸鹽 中文別名： 6-溴-4-(二甲氨甲基)-5-羥基-1-甲基-2-(苯硫甲基)-1H-吲哚-3-羧酸乙酯鹽酸鹽; 鹽酸阿比多爾; 6-溴-4-(二甲氨甲基)-5-羥基-1-甲基-2-(苯硫甲基)-1H-吲哚-3-羧酸乙酯鹽酸鹽一水合物 英文名稱： Arbidol hydrochloride 英文別名： 6-bromo-4-[(dimethylamino)methyl]-5-hydroxy-1-methyl-2-[(phenylthio)methyl]-1h-indole-3-carboxylic acid ethyl ester monohydrochloride; Arbidol hydrochloride; ARBIDOLHYDROCHLORIDE; CAS：131707-23-8 分子式： C22H25BrN2O3S.HCl 分子量： 513.88 質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)：企業(yè)標(biāo)準(zhǔn) 含量：≥99.0% 外觀性狀：鹽酸阿比朵爾為類白色結(jié)晶性粉未，無引濕性，在甲醇中易溶，在冰醋酸中微溶，在水、稀鹽酸和氫氧化鈉試液中幾乎不溶，熔點(diǎn)不明顯，鹽酸阿比朵爾在224與256nm的波長處有最大吸收，在245與285nm的波長處有最小吸收；水分為3.6%，熾灼殘?jiān)鼮?.06%，重金屬未過百萬分之十 本品特點(diǎn)： 1、同時(shí)滅殺A、B型流感病毒； 2、阻止病毒溶液與復(fù)制； 3、誘生干擾素，明顯提高自身免疫力； 4、顯著減輕流感癥狀，縮短流感病程； 5、預(yù)防、 阻止流感后期綜合癥發(fā)生與發(fā)展； 6、流感流行期服用可有效預(yù)防流感； 7、體外試驗(yàn)，對SARS病毒和禽流感病毒有特效； 8、口服方便，安全性高，依從性好。? [作用]：用于預(yù)防、治療流感、急性呼吸道、慢性支氣管炎、慢性肺炎、復(fù)發(fā)性皰疹等病毒感染的綜合治療 。 [用法與用量]：家禽用量：喂水，每天用量為2mg/kg，3～5天為一療程；預(yù)防量減半。家畜用量：喂水，每天用量為10mg/kg。3～5天為一療程 [包裝規(guī)格]：25公斤/桶 [儲存條件]: 密閉，避光儲存于陰涼干燥處 [保質(zhì)期]：規(guī)定條件下， 保質(zhì)期為24個(gè)月 水溶性阿比朵爾 (貝毒清) 水溶性阿比朵爾（Arbidol）是一新的抗病毒藥物，是前蘇聯(lián)藥物化學(xué)研究中心研制的抗病毒新藥，1993年在俄羅斯首次上市，用于防治流行性感冒和其它急性呼吸道病毒感染。 根據(jù)抗原性不同，流感病毒分為甲、乙、丙三型。由于流感病毒抗原性變異較快，所以人類無法獲得持久的免疫力。對于流感的治療，臨床上多數(shù)是針對癥狀及預(yù)防繼發(fā)感染，而缺乏病因治療藥。國內(nèi)外的研究方向有三種：疫苗、干擾素和抗病毒化療藥物。由于流感病毒抗原的易變性和急性呼吸道病毒感染的多重性，造成開發(fā)疫苗難以逾越的障礙。而干擾素由于來源、給藥劑量、副作用等原因，限制了它在流感防治上的應(yīng)用。因此，開發(fā)抗病毒化療藥物是防治流感的重要方向。水溶性阿比朵爾(Arbidol Hydrochloride)是用于治療和預(yù)防由A、B型流感病毒引起的流感及急性呼吸道病毒感染,且具有抗流感病毒、呼吸道合胞病毒的新型抗病毒藥物 【藥物特點(diǎn)】 水溶性阿比朵爾同其它抗病毒藥物相比具有以下八大特點(diǎn)： 1、同時(shí)殺滅A、B型流感病毒； 2、阻止病毒融合與復(fù)制； 3、誘生干擾素，明顯提高自身免疫力； 4、顯著減輕流感癥狀，縮短流感病程； 5、阻止流感后期綜合癥發(fā)生與發(fā)展； 6、流感流行期服用可有效預(yù)防流感； 7、體外試驗(yàn)，對SARS病毒和禽流感病毒有很好的療效； 8、口服方便，安全性高，依從性好。 【用法用量】 每克兌溫水3升，自由飲水，連續(xù)服用7天。 【藥效學(xué)】 水溶性阿比朵爾的藥物作用機(jī)制是通過活化2,5-寡腺苷酸合成酶，特異性地阻止流感病毒囊膜與宿主細(xì)胞細(xì)胞膜的接觸、黏附和融合，從而阻斷流感病毒的復(fù)制，并能穿入細(xì)胞核直接抑制病毒RNA 和DNA 的合成[1]；另一方面，它具有免疫調(diào)節(jié)、干擾誘導(dǎo)和抗氧化的性質(zhì)，誘導(dǎo)宿主細(xì)胞產(chǎn)生干擾素，并刺激體液反應(yīng)和巨噬細(xì)胞的吞噬作用，引起細(xì)胞免疫和體液免疫， 推測其抗病毒作用與提高免疫功能密切相關(guān)。抗感染機(jī)制：酸性環(huán)境（pH 5.0）是流感病毒介導(dǎo)融合作用的必要條件，微小的pH 升高就會阻止融合過程。水溶性阿比朵爾是一種弱堿性藥物， 它在宿主細(xì)胞中能夠提高胞內(nèi)體的pH，使病毒不能完成膜融合釋放病毒基因組的過程，有效地抑制同樣屬于正黏病毒科的HCV 的急性和慢性感染。毒理作用：水溶性阿比朵爾毒性較低。國外文獻(xiàn)報(bào)道，大鼠和豚鼠單劑口服2 000 mg/kg 耐受良好，LD50＞3 000 mg/kg。小鼠口服LD50為340 mg/kg。慢性毒性試驗(yàn)： 大鼠100～125 mg/kg,狗25 mg/kg，口服給藥6 個(gè)月，均未出現(xiàn)病理學(xué)變化，對兔和豚鼠長期用藥也是安全的。體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)均表明其無誘變作用。大鼠繁殖毒性研究表明本品無致畸作用[5]。LD50＞4 g/kg，按推薦劑量給藥，對人體不會造成任何不良影響。 【抗病毒譜】 羅際巡[7]在水溶性阿比朵爾對感染甲型H1N1 流感病毒亞型病毒感染的小鼠的實(shí)驗(yàn)研究中發(fā)現(xiàn)，水溶性阿比朵爾對感染小鼠有保護(hù)作用，表現(xiàn)為小鼠平均體重增加、肺指數(shù)降低和小鼠體內(nèi)流感病毒顆粒增殖抑制，并得出結(jié)論：水溶性阿比朵爾對甲型H1N1 流感病毒亞型病毒有較強(qiáng)的治療和預(yù)防作用。水溶性阿比朵爾對SARS 病毒的抑制作用正在研究中。研究表明， 水溶性阿比朵爾阻止RNA 病毒感染可能比阻止DNA 病毒感染更有效[8]。流感病毒是一種RNA 病毒，對于有包膜的RNA 病毒———呼吸道合胞病毒， 水溶性阿比朵爾主要通過直接殺傷病毒和抗病毒生物合成發(fā)揮作用[9]，而且隨著藥物與細(xì)胞預(yù)先作用時(shí)間的延長，該細(xì)胞抗呼吸道合胞病毒感染的能力增強(qiáng)，治療指數(shù)增大。水溶性阿比朵爾還是一種對抗丙型肝炎的候選藥物[9]。石麗橋等[10]發(fā)現(xiàn)，水溶性阿比朵爾在體外對人類腺病毒7 型ADV-7（DNA 病毒）有抑制作用，而且隨著藥物濃度的增加，其抗病毒效率增強(qiáng)。鄧海英等[11]報(bào)道，水溶性阿比朵爾在體外具有明顯的抗?jié)h坦病毒作用，可通過藥物對細(xì)胞的保護(hù)作用及抑制病毒復(fù)制兩種方式發(fā)揮作用，藥物在病毒進(jìn)入細(xì)胞前階段抑制作用更明顯。
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